Саксенда раствор для подкожного введения при диабете

Саксенда раствор для подкожного введения при диабете

Саксенда раствор для подкожного введения при диабете

Препарат Саксенда одобрен Управлением по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных средств.

Используется лекарство исключительно для уменьшения массы тела.

Перед покупкой гипогликемического медикамента Саксенда необходимо ознакомиться с инструкцией по применению, посмотреть цену на медикамент и изучить побочные реакции.

Показания к применению

Лекарство прописывается больным сахарным диабетом для коррекции веса. Саксенду прописывают пациентам с ожирением.

Лекарство является дополнением к правильному питанию, основанному для сокращении количества калорий, и к усиленной физической нагрузке. Применяется длительно, пока не будет положительного результата.

Гипогликемическое средство прописывается пациентам с индексом массы тела выше 27 единиц.

Форма выпуска

Противодиабетическое лекарство выпускается в форме бесцветной жидкости. Раствор предназначен для подкожного введения.

Жидкость находится в шприц-ручке. В каждой упаковке их по 5 шт.

Цена

Препарат Саксенда имеет хорошие отзывы, однако цена слишком высока. За 5 шприц-ручек диабетики платят от 25 тысяч руб.

Купить Саксенду можно в аптеке по рецепту от врача. Цена на Saxenda в Москве может быть дороже, чем в других областях.

Состав

В состав однокомпонентного препарата входит 1 действующее вещество. Лираглутид связывает рецепторы ГПП-1 с дальнейшей их активизацией.

Количество активного компонента в 1 мл лекарства — 6 мг.

Дополнительные вещества: C6H5OH, пищевая добавка E1520, каустическая сода, соль щелочного металла натрия и ортофосфорной кислоты (Na2HPO4), H2O.

Действие

Улучшает межклеточный обмен веществ и позволяет кислороду поступать в ткани. Действующее вещество нормализует лимфоток, что способствует уменьшению отечности рук, лица и ног (это частая проблема у людей с ожирением и с основным заболеванием — сахарным диабетом).

Кроме того, инъекционный препарат помогает поджелудочной железе лучше функционировать, он способствует нормализации уровня сахара в плазме.

Инструкция по применению

Раствор в шприц-ручке вводят внутримышечно или внутривенно. Применять лекарство с 0,6 мг/сутки. Постепенно дозировку увеличивают, пока не будет достигнута терапевтическая доза 3 мг.

В течение месяца еженедельно увеличивают количество препарата на 0,6 мг. Такой интервал соблюдать для улучшения переносимости ЖКТ.

Особенности применения

Пациентам старше 65 лет разрешается использовать лекарство для коррекции веса. Способ применения аналогичен. Обычно корректировать дозировку не нужно.

Больным с СД старше 75 лет лекарство не прописывается, в исключительных случаях использовать с осторожностью с коррекцией дозировки и под присмотром врача. Это касается и больных с сахарным диабетом, которым поставили диагноз «почечная недостаточность» или «нарушение функционирования печени».

В детском возрасте препарат не прописывают, поскольку отсутствуют данные о его безопасности и эффективности для ребенка младше 18 лет.

Женщинам при кормлении грудью медикамент противопоказан.

Взаимодействие с другими препаратами

Лекарство нельзя использовать в качестве замены инсулина. Под действием активного компонента начинается выделение клетками инсулина.

При инсулиннезависимом сахарном диабете одна инъекция поднимает уровень декстрозы до нормы.

Саксенда или Виктоза — что лучше

В обоих препаратах присутствует одно действующее вещество. Лираглютид помогает уменьшить количество съеденной пищи, такое действие обеспечивается препаратом Саксенда. Лекарства производятся в одинаковой форме выпуска, но в Виктозе доза активного компонента выше.

Кроме того, последнее используется не против ожирения и лишнего веса, а для улучшения состояния при СД 2 типа. Саксенда же не используются для лечения эндокринной патологии.

То есть каждый препарат хорошо в своей сфере применения. Их нельзя сравнивать, поскольку используются в разных целях. Саксенда — уменьшает вес и не позволяет ему вернуться, Виктоза — лечит диабет и не влияет на массу тела.

Побочные действия

Лекарство имеет множество негативных проявлений. При появлении побочных действий немедленно прекратить введение раствора, обратится к врачу, рассказать о беспокоящих симптомах.

Побочные реакции проявляются со стороны ЖКТ, нервной системы, в месте введения раствора.

Среди них анафилактические реакции, тахикардия, одышка, боль в эпигастрии, тошнота и головокружение, метеоризм, обезвоживание организма, проблемы со стулом (запор или диарея), извержение содержимого желудка, быстрая утомляемость и сухость во рту.

Прием может спровоцировать бессонницу и дисгевзию, гипогликемию (в редких случаях даже при передозировке), холецистит, острую почечную недостаточность.

Противопоказания

Инъекционное средство для подкожного введения, уничтожающее жировую прослойку запрещено применять во время беременности. Обнаружено токсичное воздействие лекарства на плод.

Противопоказано назначать пациентам со следующими диагнозами:

  • заболевания, входящие в группу МЭН,
  • мысли о самоубийстве и подавленное состояние, агрессия или апатия,
  • повышенная чувствительность к лекарству,
  • злокачественные опухоли щитовидной железы
  • воспалительные процессы кишечника,
  • частичный паралич мускулатуры желудка, являющийся нарушением сахарного диабета.

Запрещается принимать лекарство одновременно с другими препаратами, способствующими уменьшению веса.

Передозировка

В России были зарегистрированы случаи передозировки препаратом. Проявляется она:

  • тошнотой,
  • рвотой,
  • жидким стулом.

Пациенты после передозировки восстановились. Тяжелой гипогликемии отмечено не было, при том, что вводилась доза в 24 раза больше рекомендуемой.

Других осложнений врачи не обнаружили.

Аналоги

При появлении побочных эффектов, наличии противопоказаний или невозможности приобрести препарат из-за высокой стоимости, врач назначает аналогичное по действию средство, но соответствующее требованиям клиента.

Среди аналогов лучшим считается Виктоза. Препарат выпускается в Дании фирмой Ново Нордиск. Лекарство аналогично по составу, но другое по действию. Используется для лечения сахарного диабета.

Заменить Саксенду можно такими средствами: Форсига, Гуарем, Трулисити, Инсвада, Новонорм. Данные препараты схожи по показаниям и способу применения.

Перед использованием аналогов ознакомиться с инструкцией к применению, изучить противопоказания и побочные эффекты.

Отзывы

Отзывы о препарате преимущественно положительные, лишь 30% пациентов остались недовольны покупкой по причине проявления побочных эффектов.

Александра, 25 лет:

Сахарный диабет у меня с детства вместе с лишним весом. Как я была удивлена результатам после применения препарата. Месяц лечения и -15 кг.

Аня, Ростов, 33 года:

Сочетание Саксенды с низкоуглеводным питанием действительно эффективно. Купила после изучения исследований, проведенных на животных. За месяц сбросила -10 кг.

Саксенда помогает сбросить лишний вес. Лекарство действительно помогает пациентам. Следует помнить, что оно не лечит сахарный диабет. Принимать рекомендуется в комплексе с физическими упражнениями. В день нужно уделять им минимум 30 минут.

Источник: http://DiabetSahar.ru/preparaty/saksenda-rastvor-dlya-podkozhnogo-vvedeniya-pri-diabete.html

Лираглутид от диабета: инструкция, аналоги, цена, отзывы диабетиков

Саксенда раствор для подкожного введения при диабете

Лираглутид − лекарство для людей с сахарным диабетом 2 типа, которое не оказывает негативного воздействия на сердце и сосуды, не вызывает гипогликемию и набор веса. Это усовершенствованный синтетический аналог собственного гормона − глюкагоноподобного пептида (ГПП-1). Лираглутид вошел в состав препаратов Виктоза и Саксенда.

Они применяются подкожно всего лишь раз в сутки, позволяя максимально сохранить β-клетки поджелудочной железы и вырабатывать собственный инсулин, отсрочивая применение его в виде ежедневных инъекций.

Лираглутид является улучшенным аналогом собственного гормона − глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), который вырабатывается в ЖКТ в ответ на приём пищи и вызывает синтезирование инсулина.

Природный ГПП-1 разрушается в организме за пару минут, синтетический отличается от него всего лишь 2 заменами аминокислот в химическом составе.

В отличие от человеческого (нативного) ГПП-1 лираглутид сохраняет стабильную концентрацию в течение суток, что позволяет его вводить всего 1 раз в 24 часа.

Выпускается в виде прозрачного раствора, применяется для подкожных инъекций в дозировке 6 мг/мл (всего 18 мг вещества во всём объёме). Первой фирмой-производителем стала датская компания Novo Nordisk. Препарат поступает в аптеки в виде картриджа, упакованного в шприц-ручку, при помощи которой и делают ежедневные инъекции. Каждая ёмкость вмещает 3 мл раствора, в упаковке их по 2 или 5 штук.

Фармакологическое действие препарата

Под действием активного вещества − лираглутида происходит стимулированное воспроизведение собственного инсулина, улучшается функция β-клеток. Вместе с этим подавляется излишнее синтезирование глюкозозависимого гормона − глюкагона.

Это значит, что при повышенном содержании сахара в крови усиливается выработка собственного инсулина и подавляется секреция глюкагона. В обратной ситуации, когда концентрация глюкозы низкая, секреция инсулина понижается, но при этом синтез глюкагона остаётся на прежнем уровне.

Приятным эффектом лираглутида является снижение веса и уменьшение жировой ткани, что напрямую связано с механизмом, который притупляет чувство голода и понижает трату энергии.

Исследования вне организма показали, что препарат способен оказывать мощное влияние на β-клетки, увеличивая их количество.

Противопоказания и побочные эффекты

Список состояний, когда лираглутид запрещён или ограничен к применению:

  • индивидуальная непереносимость;
  • гормонозависимая злокачественная опухоль щитовидной железы, даже если она была когда-то обнаружена у близких родственников;
  • новообразования, поражающие от двух органов эндокринной системы;
  • СД 1 типа;
  • повышенное содержание уровня глюкозы и кетоновых тел в крови;
  • последняя стадия почечной недостаточности;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • замедленное опорожнение желудка;
  • воспалительные заболевания кишечника;
  • тяжёлая форма печёночной недостаточности;
  • период беременности и грудного вскармливания;
  • возраст до 18 лет.

Негативные последствия, которые могут возникнуть на фоне использования препарата:

  1. ЖКТ. Тошнота, рвота, нарушения стула, боли в животе, вздутие.
  2. Кожные покровы. Зуд, сыпь, крапивница. Аллергические реакции в местах введения лекарства.
  3. Метаболизм. Отсутствие аппетита, анорексия, гипогликемия, обезвоживание.
  4. ССС. Учащение пульса.
  5. Нервная система. Головные боли и головокружения.

При возникновении одного из признаков нежелательных явлений лираглутида, следует сразу сообщить об этом врачу. Может быть это кратковременная реакции организма, а может быть и серьёзная угроза здоровью.

Взаимодействие с препаратами

Аналог ГПП-1 имеет очень низкую способность взаимодействовать с другими лекарствами, что объясняется особым метаболизмом в печени и связыванием с белками плазмы.

В связи с замедленным опорожнения желудка, некоторые пероральные формы препаратов всасываются с задержкой, но коррекция доз в таком случае не требуется.

Лираглутид снижает максимальную концентрацию некоторых лекарств, но корректировка дозировок также не нужна.

Лираглутид при беременности

На этой группе пациентов не были проведены специальные исследования, поэтому препарат запрещён к использованию. Эксперименты над лабораторными животными показали, что вещество токсично для плода.

При применении лекарства женщина должна использовать адекватную контрацепцию, а в случае планирования беременности, обязана сообщить об этом решении лечащему врачу, чтобы он перевёл её на более безопасную терапию.

Официальное исследование препарата

Эффективность действующего вещества была исследована программой клинических испытаний LEAD. В неё внесли свой неоценимый вклад 4000 человек с СД 2 типа. Результаты показали, что препарат эффективен и безопасен как в качестве основной терапии, так и в сочетании с другими таблетированными сахароснижающими средствами.

Было отмечено, что у людей, длительно получавших лираглутид, снизилась масса тела и артериальное давление. Частота возникновения гипогликемии снизилась в 6 раз, в сравнении с глимепиридом (Амарил).

Результаты программы показали, что уровень гликированного гемоглобина и масса тела снижались более эффективно на лираглутиде, чем на инсулине гларгин в комбинации с метформином и глимепиридом. Зарегистрировано, что цифры артериального давления снижаются уже через 1 неделю использования препарата, что никак не зависит от потери веса.

Конечные результаты исследований:

Преимущества и недостатки применения

Положительные свойства:

  • Способен притуплять аппетит и снижать массу тела.
  • Снижает возможную угрозу развития серьёзных осложнений, связанных с ССС.
  • Применяется 1 раз в сутки.
  • Максимально долго сохраняет функцию β-клеток.
  • Способствует синтезированию инсулина.

Отрицательные:

  • Подкожное применение.
  • Люди со слабым зрением могут испытывать определённые неудобства, когда пользуются шприц-ручкой.
  • Большой список противопоказаний.
  • Нельзя использовать беременным, кормящим и детям до 18 лет.
  • Высокая стоимость препаратов.

Есть ли аналоги?

Препараты, в составе которых содержится только лираглутид:

Комбинированный препарат, включающий его и инсулин деглудек – Сультофай.

Чем можно заменить Лираглутид

НазваниеДействующее веществоФармакотерапевтическая группа
ФорсигаДапаглифлозинГипогликемические препараты (лечение диабета 2 типа)
ЛиксумияЛиксисенатид
НовонормРепаглинид
ГлюкофажМетформин
Ксеникал, ОрсотенОрлистатСредства для лечения ожирения
ГолдлайнСибутраминРегуляторы аппетита (лечение ожирения)

обзор лекарств для охудения

Отзывы диабетиков

Марина. Болею диабетом 2 типа около 10 лет, пью метформин и колю инсулин, сахара высокие 9-11  ммоль/л. Мой вес 105 кг, врач порекомендовал попробовать колоть Виктозу с Лантусом. Через месяц похудела на 4 кг и сахара держаться в пределах 7-8 ммоль/л.

Александр. Я считаю, что если метформин помогает, то лучше пить таблетки. Когда уже приходится переходить на инсулин, тогда же можно попробовать лираглутид.

Источник: https://sdiabetom.ru/preparaty/liraglutid.html

Саксенда ШколаПохудения

Саксенда раствор для подкожного введения при диабете

При большом объеме лишнего веса кроме диеты и усиленной физической активности помогают стимулирующие вещества. Одно из эффективных и безопасных – препарат «Саксенда». С его помощью легче выдержать диету, при этом не нужно опасаться за свое здоровье.

Особенность препарата

Главным действующим веществом датского препарата «Саксенда» является лираглютид. Он сходен с компонентом, который вырабатывается кишечником.

Лираглютид замедляет процесс перемещения пищи из желудка в нижние отделы пищеварительной системы. Благодаря этому ощущение сытости после еды сохраняется дольше, уменьшается аппетит.

Худеющий безболезненно для себя сокращает количество употребляемой пищи, что помогает быстрее снизить вес.

Эффекты лираглютида

«Саксенда» не делает бесполезной коррекцию рациона, низкокалорийная диета все равно нужна. Но благодаря препарату она не сопровождается мучительными приступами голода. Это делает процесс похудения не только более быстрым, но и комфортным, не раздражающим нервную систему.

Рекомендуем прочитать о сжигателях жира для похудения. Вы узнаете о натуральных (овсянка, фрукты, гречка, имбирь и другие) и синтетических (таблетки, наклейки, коктейли) жиросжигателях.
А здесь подробнее об L-карнитине для похудения.

Кому подходит

Препарат нельзя использовать произвольно, желая облегчить процесс избавления от лишнего веса. Его назначает специалист после всестороннего обследования пациента.

Показанием к применению становится индекс массы тела, превышающий 27 — 30 единиц.

Дополнительными причинами для приема средства являются высокое артериальное давление, уровень холестерина больше нормы, а также диабет 2-го типа, при котором не используют инсулин.

Безопасность и эффективность

Прежде чем выйти на фармацевтический рынок,«Саксенда» прошел ряд лабораторных и клинических испытаний. Было проведено 4 исследования. В 3-х из них контрольная группа использовала средство в течение 56 недель. В 1-м пациенты принимали его чуть больше 2 месяцев. Группы людей разделяли по особенностям имеющихся проблем, но все они имели лишний вес.

Та часть испытуемых, что использовала препарат, добилась гораздо больших успехов в похудении, чем принимающие плацебо. За 12 недель им удалось снизить вес на 5% от общей массы тела.

Кроме того, у них улучшились показатели глюкозы в крови, стабилизировались давление и уровень холестерина. Выявлено также, что «Саксенда» не токсичен, не провоцирует развития опухолей и не влияет на детородную функцию.

Зато с его помощью удается улучшить состояние поджелудочной железы.

Изменения массы тела у пациентов в динамике при приеме препарата «Саксенда» и плацебо

Тем не менее, при всех достоинствах препарат способен вызвать побочные реакции. Довольно часто отмечаются:

  • тошнота и рвота, понос;
  • сухость во рту;
  • боли в желудке или кишечнике, отрыжка, метеоризм;
  • слабость вследствие падения уровня сахара в крови, быстрая утомляемость;
  • бессонница;
  • головокружения.

В более редких случаях возникают:

  • панкреатит;
  • аллергические проявления в месте введения препарата или общие;
  • обезвоживание организма;
  • тахикардия;
  • холецистит;
  • крапивница;
  • нарушение работы почек;
  • гипогликемия у диабетиков при заболевании 2-го типа.

Обо всех неприятных симптомах следует рассказать врачу. Он должен решить, прекращать ли использование препарата или достаточно скорректировать дозировку.

Способ введения «Саксенда»

Препарат существует в виде раствора, помещен в шприц-ручку. Поэтому он вводится в организм инъекционным способом. Уколы делают ежедневно под кожу в зонах живота, плеча или бедра, ни в коем случае не внутривенно и не в мышцу. Лучше использовать препарат в одни и те же часы, не забывая каждый раз менять иглу на новую.

Дозу рассчитывает врач. Стандартная схема заключается в том, что начинают лечение с 0,6 мг в сутки, еженедельно прибавляя по 0,6 мг. Максимальная разовая доза «Саксенда» не должна превышать 3 мг. Объем препарата регулируется указателем на шприце. После введения иглы в кожу нужно нажать кнопку и не отпускать ее, пока счетчик дозы не вернется к нулю.

Результат

За 3 месяца терапии препаратом вес должен снизиться на 5% от общей массы тела и больше. Если это не так, прием «Саксенда» следует прекратить. Используют средство при необходимости до 1 года.

За это время удается похудеть еще на 10% от общего веса. То есть при массе тела в 90 кг уходят как минимум 13,5 кг. Улучшить результат можно сбалансированным питанием и физической активностью.

Превышать дозировку «Саксенда» ради этого нельзя.

Стоимость препарата

Упаковка «Саксенда» обойдется в сумму от 27000 р. В ней имеются 5 шприц-ручек с объемом препарата 3 мл каждая. Если брать сразу несколько упаковок, можно сэкономить. Но для этого нужно убедиться в хорошей переносимости и пользе средства.

Что лучше – «Саксенда» или «Виктоза»

Лираглютид, помогающий уменьшить количество употребляемой пищи, есть не только в составе «Саксенда».

Он является основным компонентом препарата «Виктоза», который производится той же фармацевтической фирмой. Но в этом средстве концентрация лираглютида выше.

Поэтому суточная доза «Виктозы» не должна превышать 1,8 мг. И используют его не ради похудения, а для улучшения состояния при диабете 2-го типа.

Если же целью является коррекция массы тела, следует принимать «Саксенда». Он разработан именно для похудения, а в лечении диабета не используется.

Рекомендуем прочитать о гиполипидемических препаратах. Вы узнаете о показаниях к приему препаратов, классификации, новейших средствах с гиполипидемическим эффектом.
А здесь подробнее о препарате Редуксин для похудения.

Большим плюсом «Саксенда» является то, что с прекращением его приема вес не начинает вновь расти. За время использования средства желудок возвращается к нормальным размерам. Пациент не ощущает потребности есть больше, чем во время терапии.

Придется лишь контролировать калорийность пищи.

Источник:

Саксенда: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Ожирение — это проблема, которая может возникнуть у любого человека. Лишний вес негативно влияет на весь организм человека, особенно при наличии у него серьезных заболеваний. Существуют средства для лечения этой болезни. Одно из таких — «Саксенда». Рассмотрим инструкцию по применению данного лекарства подробнее.

Форма выпуска, состав и упаковка

Выпускается в форме прозрачного раствора для подкожного введения. В упаковке 5 шприц-ручек по 3 мл.

Состав:

  • лираглутид (6 мг/мл);
  • натрия гидрофосфата дигидрат;
  • фенол;
  • пропиленгликоль;
  • кислота хлористоводородная/натрия гидроксид;
  • вода для инъекций.

МНН, производители

Международное название — лираглутид.

Производитель — «Ново Нордиск», Дания. В России есть представительство в г. Москве.

Стоимость

Цена на этот препарат высока — от 25 000 рублей за 5 шприц-ручек.

Фармакологическое действие

Основной эффект — снижение массы тела. Дополнительно оказывает гипогликемическое действие. При приеме 3 мг лираглутида в сутки, соблюдении диеты и выполнении физических упражнений худеют около 80% людей.

Лираглутид — это аналог человеческого пептида-1 (ГПП-1), который получают методом рекомбинации ДНК.

Он связывается и активирует определенный рецептор, в результате чего замедляется всасывание пищи из желудка, уменьшается жировая ткань, регулируется аппетит, ослабляя сигналы о голоде.

Препарат стимулирует секрецию инсулина, уменьшая повышенную секрецию глюкагона. При этом ещё происходит улучшение работы бета-клеток в поджелудочной железе.

Фармакокинетика

Всасывание медленное, максимальная концентрация  — через 11 часов после введения. Биодоступность составляет 55%.

Метаболизируется эндогенно, нет конкретного пути выведения. Часть веществ выходит с мочой и калом. Период полувыведения из организма составляет около 12-13 часов.

Показания

  • Ожирение (индекс массы тела более 30), в т.ч. вызванное нарушением толерантности к глюкозе;
  • Сахарный диабет второго типа с увеличением веса;
  • Артериальная гипертензия;
  • Дислипидемия с избыточной массой тела;
  • Синдром обструктивного апноэ во сне (ожирение как побочный эффект).

Саксенда® (Saxenda®) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Саксенда раствор для подкожного введения при диабете

Последняя актуализация описания производителем 30.12.2019

Лираглутид* (Liraglutide*) A10BJ02 Лираглутид

Раствор для подкожного введения1 мл
активное вещество:
лираглутид6 мг
(в одной предварительно заполненной шприц-ручке содержится 3 мл раствора, что соответствует 18 мг лираглутида)
вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата дигидрат; фенол; пропиленгликоль; кислота хлористоводородная/натрия гидроксид (для коррекции рН); вода для инъекций

Прозрачный, бесцветный или почти бесцветный раствор.

Фармакологическое действие — нормализующее массу тела, регулирующее аппетит.

Действующее вещество препарата Саксенда® — лираглутид — представляет собой ацилированный аналог человеческого ГПП-1, произведенный методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae, имеющий 97% гомологичности аминокислотной последовательности эндогенному человеческому ГПП-1. Лираглутид связывается и активирует рецептор ГПП-1 (ГПП-1Р). Лираглутид устойчив к метаболическому распаду, его T1/2 из плазмы после п/к введения составляет 13 ч. Фармакокинетический профиль лираглутида, позволяющий вводить его пациентам 1 раз в сутки, является результатом самоассоциации, в результате которой происходит замедленное всасывание препарата, связывания с белками плазмы, а также устойчивости к ДПП-4 и нейтральной эндопептидазе (НЭП).

ГПП-1 является физиологическим регулятором аппетита и потребления пищи. ГПП-1Р обнаружены в нескольких областях головного мозга, задействованных в регулировании аппетита.

В исследованиях на животных введение лираглутида приводило к его захвату в специфических областях головного мозга, включая гипоталамус, где лираглутид посредством специфической активации ГПП-1Р усиливал сигналы о насыщении и ослаблял сигналы о голоде, тем самым приводя к уменьшению массы тела.

ГПП-1Р представлены также в специфических областях сердца, сосудов, иммунной системы и почек. В экспериментах на мышах с атеросклерозом лираглутид предупреждал дальнейшее развитие аортальных бляшек и снижал в них воспаление. В дополнение лираглутид оказывал благоприятный эффект на липиды в плазме. Лираглутид не уменьшал размер уже существующих бляшек.

Лираглутид уменьшает массу тела у человека преимущественно посредством уменьшения массы жировой ткани. Уменьшение массы тела происходит за счет уменьшения потребления пищи. Лираглутид не увеличивает 24-часовой расход энергии.

Лираглутид регулирует аппетит с помощью усиления чувства наполнения желудка и насыщения, одновременно ослабляя чувство голода и уменьшая предполагаемое потребление пищи.

Лираглутид стимулирует секрецию инсулина и уменьшает неоправданно высокую секрецию глюкагона глюкозозависимым образом, а также улучшает функцию бета-клеток поджелудочной железы, что приводит к снижению концентрации глюкозы натощак и после приема пищи. Механизм снижения концентрации глюкозы также включает небольшую задержку опорожнения желудка.

В долгосрочных клинических исследованиях (КИ) с участием пациентов с избыточной массой тела или ожирением применение препарата Саксенда® в сочетании с низкокалорийной диетой и усиленной физической активностью приводило к значительному снижению массы тела.

Влияние на аппетит, потребление калорий, расход энергии, опорожнение желудка и концентрацию глюкозы натощак и после приема пищи

Фармакодинамические эффекты лираглутида изучались в 5-недельном фармакологическом КИ с участием 49 пациентов с ожирением (ИМТ — 30–40 кг/м2) без сахарного диабета (СД).

Аппетит, потребление калорий и расход энергии

Считается, что снижение массы тела при применении препарата Саксенда® связано с регулированием аппетита и количества потребляемых калорий. Аппетит оценивали перед и в течение 5 ч после стандартного завтрака; неограниченное потребление пищи оценивали во время последующего обеда.

Препарат Саксенда® увеличивал чувство насыщения и наполнения желудка после приема пищи и уменьшал чувство голода и оценочное количество предполагаемого потребления пищи, а также уменьшал неограниченное потребление пищи по сравнению с плацебо.

При оценке с помощью респираторной камеры не было отмечено связанного с терапией увеличения 24-часового расхода энергии.

Опорожнение желудка

Применение препарата Саксенда® приводило к небольшой задержке опорожнения желудка в течение первого часа после приема пищи, в результате чего уменьшалась скорость повышения концентрации, а также общая концентрация глюкозы в крови после приема пищи.

Концентрация глюкозы, инсулина и глюкагона натощак и после приема пищи

Концентрацию глюкозы, инсулина и глюкагона натощак и после приема пищи оценивали перед и в течение 5 ч после стандартизированного приема пищи.

По сравнению с плацебо препарат Саксенда® уменьшал концентрацию глюкозы крови натощак и после приема пищи (AUC0–60 мин) в течение первого часа после приема пищи, а также уменьшал 5-часовую AUC глюкозы и нарастающую концентрацию глюкозы (AUC0–300 мин).

Кроме того, препарат Саксенда® уменьшал постпрандиальную концентрацию глюкагона (AUC0–300 мин ) и инсулина (AUC0–60 мин) и нарастающую концентрацию инсулина (iAUC0–60 мин) после приема пищи по сравнению с плацебо.

Концентрации глюкозы и инсулина натощак и нарастающие концентрации глюкозы и инсулина также оценивали во время перорального теста толерантности к глюкозе (ПТТГ) с 75 г глюкозы перед и через 1 год терапии у 3731 пациента с избыточной массой тела и ожирением, а также наличием или отсутствием предиабета.

По сравнению с плацебо препарат Саксенда® уменьшал концентрацию натощак и нарастающую концентрацию глюкозы. Эффект был более выраженным у пациентов с предиабетом. Кроме того, препарат Саксенда® уменьшал концентрацию инсулина натощак и увеличивал нарастающую концентрацию инсулина по сравнению с плацебо.

После 160 нед продолжающейся терапии лираглутидом в дозе 3 мг AUC глюкозы плазмы снизилась, в то время как при применении плацебо оставалась неизменной.

Дополнительно AUC инсулина оставалась относительно стабильной в течение 160-недельного периода лечения лираглутидом в дозе 3 мг, в то время как при применении плацебо наблюдалось ее снижение.

Все изученные эффекты от проводимой терапии были статистически значимыми в пользу лираглутида, 3 мг.

Влияние на концентрацию натощак и нарастающую концентрацию глюкозы у пациентов с сахарным диабетом типа 2 (СД2) с избыточной массой тела или ожирением

Препарат Саксенда® снижал концентрацию глюкозы натощак и среднюю нарастающую постпрандиальную концентрацию глюкозы (через 90 мин после приема пищи, среднее значение для 3 приемов пищи в сутки) по сравнению с плацебо.

Функция бета-клеток поджелудочной железы

В КИ продолжительностью до одного года с применением препарата Саксенда® у пациентов с избыточной массой тела или ожирением и СД или без такового было продемонстрировано улучшение и сохранение функции бета-клеток поджелудочной железы при использовании таких методов измерения, как гомеостатическая модель оценки функции бета-клеток (НОМА-В) и соотношение концентраций проинсулина и инсулина.

Клиническая эффективность и безопасность

Эффективность и безопасность применения препарата Саксенда® для длительной коррекции массы тела в сочетании с низкокалорийной диетой и усилением физической активности была изучена в 4 рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях 3-й фазы SCALE, включавших в общей сложности 5358 пациентов.

Масса тела

Более выраженное снижение массы тела было достигнуто у пациентов с ожирением/избыточной массой тела, получавших препарат Саксенда®, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо, во всех исследованных группах, в т.ч.

с наличием или отсутствием предиабета, СД2 и обструктивным апноэ средней или тяжелой степени.

Кроме того, среди популяции исследования бóльшая часть пациентов достигла снижения массы тела ≥5 и >10% при применении препарата Саксенда® по сравнению с плацебо.

https://www.youtube.com/watch?v=U8qAjREeODc

Значительное снижение массы тела наблюдалось также в КИ, в котором пациенты достигли среднего показателя снижения массы тела 6% с помощью низкокалорийной диеты в течение 12 нед до начала лечения препаратом Саксенда®. В этом исследовании бóльшее количество пациентов сохранили потерю массы тела, которая была достигнута до начала лечения препаратом Саксенда®, по сравнению с группой плацебо (81,4 и 48,9% соответственно).

Рисунок 1. Изменение массы тела (%) в динамике по сравнению с исходным значением у пациентов в исследовании №1 (0–56 нед).

В КИ длительностью 160 нед пациенты, получавшие препарат Саксенда®, достигли более значительной потери массы тела по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. В основном потеря массы тела произошла в первый год и удерживалась на протяжении 160 нед.

В КИ длительностью 160 нед средний процент изменения массы тела и доля пациентов, достигших потерю массы тела от исходного значения до 160-й нед не менее чем на 5% и не более 10%, были также значительными по сравнению с плацебо.

Снижение массы тела после 12 нед терапии препаратом Саксенда® (лираглутид 3 мг). В двух исследованиях продолжительностью 56 недель после 12 нед терапии препаратом Саксенда® в дозе 3 мг 67,5 и 50,4% пациентов достигли снижения массы тела не менее чем на 5%.

Среднее снижение массы тела у этих пациентов, завершивших исследование, составило 11,2% по сравнению с исходным значением.

У пациентов, достигших снижения массы тела менее чем на 5% после 12 нед терапии в дозе 3 мг и завершивших исследование (1 год), среднее снижение массы тела составило 3,8%.

Контроль гликемии

Терапия лираглутидом существенно улучшала гликемические показатели в субпопуляциях с нормогликемией, предиабетом и СД2.

СД2 развился у 0,2% пациентов, получавших препарат Саксенда®, по сравнению с 1,1% в группе плацебо. У 69,2% пациентов с предиабетом наблюдалось обратное развитие этого состояния при применении препарата Саксенда® по сравнению с 32,7% в группе плацебо.

На 160-й нед при продолжении лечения диагноз СД2 был поставлен 3% пациентов, получавшим препарат Саксенда®, и 11% пациентов, получавшим плацебо. По сравнению с плацебо время до развития СД2 при применении лираглутида 3 мг было в 2,7 раза больше, а ОР развития СД2 при применении лираглутида равен 0,2.

На 160-й нед в группе лираглутида 3 мг у 65,9% пациентов с предиабетом наблюдалось обратное развитие этого состояния до нормогликемии по сравнению с 36,3% в группе плацебо.

В одном из исследований 69,2 и 56,5% пациентов с ожирением и СД2, получавших препарат Саксенда®, достигли целевого значения HbA1c 9 баллов по классификации Чайлд-Пью) в сравнении со здоровыми добровольцами.

Почечная недостаточность. В исследовании однократной дозы (0,75 мг) экспозиция лираглутида была меньше у пациентов с почечной недостаточностью по сравнению с лицами с нормальной функцией почек. Экспозиция лираглутида была меньше на 33, 14, 27 и 26% соответственно, у пациентов с почечной недостаточностью легкой (Cl креатинина 50–80 мл/мин), средней (30–50 мл/мин), тяжелой степени (

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_88405.htm

Саксенда: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Саксенда раствор для подкожного введения при диабете
Препарат Саксенда – гипогликемическое средство, глюкагоноподобного полипептида рецепторов агонистДействующее вещество препарата Саксенда – лираглутид – представляет собой аналог человеческого глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), произведённый методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae, имеющий 97% гомологичности аминокислотной последовательности эндогенному человеческому ГПП-1. Лираглутид связывается и активирует рецептор ГПП-1 (ГПП-1Р). Лираглутид устойчив к метаболическому распаду, период его полувыведения из плазмы после подкожного введения составляет 13 ч. Фармакокинетический профиль лираглутида, позволяющий вводить его пациентам 1 раз в сутки, является результатом самоассоциации, в результате которой происходит замедленное всасывание препарата; связывания с белками плазмы; а также устойчивости к дипептидилпептидазе-4 (ДПП-4) и нейтральной эндопептидазе (НЭП).ГПП-1 является физиологическим регулятором аппетита и потребления пищи. ГПП-1Р обнаружены в нескольких областях головного мозга, задействованных в регулировании аппетита. В исследованиях на животных введение лираглутида приводило к его захвату в специфических областях головного мозга, включая гипоталамус, где лираглутид посредством специфической активации ГПП-1Р усиливал сигналы о насыщении и ослаблял сигналы о голоде, тем самым приводя к уменьшению массы тела.Лираглутид уменьшает массу тела у человека преимущественно посредством уменьшения массы жировой ткани. Уменьшение массы тела происходит за счёт уменьшения потребления пищи. Лираглутид не увеличивает 24-часовой расход энергии. Лираглутид регулирует аппетит с помощью усиления чувства наполнения желудка и насыщения, одновременно ослабляя чувство голода и уменьшая предполагаемое потребление пищи.Лираглутид стимулирует секрецию инсулина и уменьшает неоправданно высокую секрецию глюкагона глюкозозависимым образом, а также улучшает функцию бета-клеток поджелудочной железы, что приводит к снижению концентрации глюкозы натощак и после приёма пищи. Механизм снижения концентрации глюкозы также включает небольшую задержку опорожнения желудка.

Фармакокинетика:

Всасывание лираглутида после подкожного введения происходит медленно, время достижения максимальной концентрации (tmax) – около 11 ч после введения. У пациентов с ожирением (ИМТ 30-40 кг/м2) после введения лираглутида в дозе 3 мг средняя равновесная концентрация лираглутида (AUCt/24) достигает приблизительно 31 нмоль/л. В диапазоне доз от 0,6 мг до 3 мг экспозиция лираглутида увеличивается пропорционально дозе. Абсолютная биодоступность лираглутида после подкожного введения составляет приблизительно 55%.Средний кажущийся объём распределения после подкожного введения лираглутида в дозе 3 мг составляет 20-25 л (у лиц с массой тела около 100 кг). Лираглутид в значительной степени связывается с белками плазмы крови (> 98%).На протяжении 24 ч после введения здоровым добровольцам однократной дозы [3Н]-лираглутида главным компонентом в плазме оставался неизмененный лираглутид. Были обнаружены 2 метаболита (≤ 9% и ≤ 5% от уровня общей радиоактивности в плазме крови).Лираглутид метаболизируется эндогенно подобно крупным белкам без участия какого-либо специфического органа в качестве основного пути выведения. После введения дозы [3Н]- лираглутида неизмененный лираглутид не определялся в моче или кале. Лишь незначительная часть введённой радиоактивности в виде метаболитов лираглутида выводилась почками или через кишечник (6% и 5%, соответственно). Радиоактивные вещества выделяются почками или через кишечник, в основном, в течение первых 6-8 дней и представляют собой 3 метаболита.Средний клиренс после подкожного введения лираглутида составляет приблизительно 0,9 – 1,4 л/ч, период полувыведения составляет примерно 13 ч.

Показания к применению:

Препарат Саксенда показан в качестве дополнения к низкокалорийной диете и усиленной физической нагрузке для длительного применения с целью коррекции массы тела у взрослых пациентов с ИМТ:- ≥30 кг/м2 (ожирение) или – ≥ 27 кг/м2 до < 30 кг/м (избыточная масса тела) при наличии хотя бы одного связанного с избыточной массой тела сопутствующего заболевания, такого как нарушение толерантности к глюкозе, сахарный диабет 2 типа, артериальная гипертензия, дислипидемия или синдром обструктивного апноэ во сне.

Способ применения:

Препарат Саксенда предназначен только для подкожного введения. Его нельзя вводить внутривенно или внутримышечно.
Препарат Саксенда вводят один раз в сутки в любое время, независимо от приёма пищи. Его следует вводить в область живота, бедра или плеча. Место и время инъекции могут быть изменены без коррекции дозы. Тем не менее, желательно делать инъекции примерно в одно и то же время суток после выбора наиболее удобного времени.
ДозыНачальная доза составляет 0,6 мг в сутки. Дозу увеличивают до 3 мг в сутки, прибавляя по 0,6 мг с интервалами не менее одной недели для улучшения желудочно-кишечной переносимости. Если при увеличении дозы новая доза плохо переносится пациентом в течение 2 недель подряд, следует рассмотреть вопрос о прекращении терапии. Применение препарата в суточной дозе больше 3 мг не рекомендуется.Терапию препаратом Саксенда следует прекратить, если после 12 недель применения препарата в дозе 3 мг в сутки потеря в массе тела составила менее 5% от исходного значения. Необходимость продолжения терапии следует ежегодно пересматривать.

Пропущенная доза

Если после обычного времени введения дозы прошло менее 12 ч, пациент должен ввести дозу как можно быстрее. Если до обычного времени введения следующей дозы осталось менее 12 ч, пациент не должен вводить пропущенную дозу, а должен возобновить введение препарата со следующей запланированной дозы.

Не следует вводить дополнительную или повышенную дозу для компенсации пропущенной дозы.

Пациенты с сахарным диабетом 2 типаПрепарат Саксенда не следует применять в комбинации с другими агонистами рецепторов ЕПП-ЕВ начале терапии препаратом Саксенда рекомендуется уменьшить дозы одновременно применяемых секретагогов инсулина (таких как препараты сульфонилмочевины) для уменьшения риска развития гипогликемии.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста (≥ 65 лет)Коррекции дозы с учетом возраста не требуется. Опыт применения препарата у пациентов в возрасте ≥ 75 лет ограничен, применять препарат у таких пациентов нужно с осторожностью.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с нарушением функции почек лёгкой или средней степени (клиренс креатинина ≥ 30 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

Имеется ограниченный опыт применения препарата Саксенда у пациентов с нарушением функции почек тяжёлой степени (клиренс креатинина < 30 мл/мин).

Применение препарата Саксенда у таких пациентов, включая пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, противопоказано.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени лёгкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. У пациентов с нарушением функции печени лёгкой или средней степени тяжести препарат следует применять с осторожностью. Применение препарата Саксенда у пациентов с нарушением функции печени тяжёлой степени противопоказано.

Дети

Применение препарата Саксенда у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности.

Побочные действия:

Программа клинических исследований препарата Саксенда состоит из 5 завершенных клинических исследований, в которых приняли участие 5813 пациентов с ожирением или с избыточной массой тела и, как минимум, с одним связанным с избыточной массой тела сопутствующим заболеванием. В целом, нарушения со стороны ЖКТ являлись наиболее часто отмечаемыми побочными эффектами во время терапии препаратом Саксенда.Ниже представлен перечень нежелательных реакций, зарегистрированных в ходе клинических исследований. Нежелательные реакции распределены по группам в соответствии с системами органов MedDRA и частотой. Частота определена следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до

Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/saksenda.html

ЭндокринологТут
Добавить комментарий