Механизм действия Бигуанидов, обзор препаратов, совместимость с другими средствами

Механизм действия Бигуанидов, обзор препаратов, совместимость с другими средствами

Механизм действия Бигуанидов, обзор препаратов, совместимость с другими средствами

Бигуанидами называются группы веществ гуанидинового ряда, действие которых основывается на их способности подавлять глюконеогенез (метаболический путь, который образовывает глюкоза из не углеводных соединений), а также стимулировать усвоение глюкозы мышечными клетками.

Как действуют бигуаниды?

На данный момент бигуаниды являются вспомогательными средствами для лечения сахарного диабета. Как самостоятельное лечение их назначают всего 5-10 % больных.

Несмотря на все проведённые исследования, механизм воздействия данных препаратов не изучен до конца. Известно, что бигуаниды могут влиять на содержание сахара в крови у диабетических больных людей, а также у животных с экспериментальным диабетом.

Особенно сильно сахаропонижающий эффект можно заметить у людей, страдающих ожирением с диабетическим типом толерантности к глюкозе. Помимо снижения количества сахара, также замечено и уменьшение гиперинсулинемии (повышенного содержания инсулина в крови).

Тем не менее, в отличии от препаратов сульфанилмочевины, бигуаниды не воздействуют на увеличение секреции инсулина – их применение не вызывает дегрануляции (выделение активных веществ) бета-клеток, более того, он приводит к их накоплению.

Если у человека вес нормальный, то дозы биагуанидов не влияют на количества сахара и инсулина в крови, если же он голодал, то препарат способен вызвать понижение сахара.

Действие препарата влияет на всасываемость некоторых веществ:

  • витамина В12;
  • жиров;
  • D-ксилозы;
  • аминокислот.

Однако, замедляется всасываемость аминокислот и витаминов В12 только поначалу – по прошествии длительного срока применения уровень всасываемости восстанавливается.

Показания

Назначают бигуаниды при наличии следующих показаний:

  • при первичной и вторичной сульфаниламидорезистентности;
  • при инсулинонезависимом диабете у людей с лишним весом, со стабильным течением, без склонности к кетозу;
  • при лабильном течении диабета без склонности к кетозу;
  • при лёгкой и латентной форме сахарного диабета у людей с лишним весом при наличии гиперлипидемии;
  • при инсулинорезистентности;
  • при наличии аллергии к инсулину или сульфаниламидам.

Способы применения и дозировка

Прием препаратов может начаться со следующих схем:

  • начиная сразу с 3-4-х таблеток с постепенным понижением до поддерживающего минимума;
  • минимальная доза с постепенным увеличением в случае хорошего усвоения.

Суточную норму препаратов короткого действия обычно разделяют на 3 приема, а пролонгированного – на 2. Принимать бигуаниды следует после еды, так как это обеспечивает лучшую переносимость и предупреждает развитие раздражения в слизистой оболочке кишечника.

При лечении бигаунидами необходим контроль за реакцией мочи на ацетон, поэтому следует сдавать такой анализ раз в 7-10 дней. При развитии осложнений или обнаружении в моче кетоновых тел, препарат тут же отменяется.

Препараты

Среди бигуанидов выделяют перечень препаратов, которые чаще всего назначают больным сахарным диабетом.

Сиофор

Лекарственная форма – покрытые оболочкой таблетки (по 500, 850 или 1000 мг активного компонента). Действующее вещество – метформина гидрохлорид.

50-60 % препарата попадает в кровь в не изменённом виде. Теряет половину своего фармакологического и физиологического действия примерно через 6,5 ч, а наибольшая концентрация наступает где-то через 2,5 часа. Препарат может накапливаться в органах и тканях человека.

Назначается больным сахарным диабетом второго типа и детям от 10 лет. Рекомендуемая начальная доза составляет 500 мг (1-2 раза в сутки во время или после еды). На переносимость препарата ЖКТ положительным образом может сказаться постепенное увеличение дозы. Пожилым дозу препарата назначаются в зависимости от концентрации креатинина в плазме крови.

При передозировке до 85 г не наблюдалась гипогликемия, однако, могло начаться развитие лактоацидоза, который характеризуется следующими симптомами:

  • слабость;
  • тошнота;
  • сонливость;
  • температура;
  • повышение давления;
  • боль в животе;
  • гипотермия.

Подробнее об этом препарате читайте тут.

Багомет

Лекарственная форма препарата – таблетки, покрытые оболочкой. Действующим веществом является метформина гидрохлорид. Назначают взрослым при сахарном диабете 2 типа (инсулиннезависимом) в случае отсутствии эффективности от диеты и физических нагрузок, а также в качестве моно- или комплексной терапии с другими гипогликемическими средствами или инсулином.

Начальная доза препарата – 1 таблетка вечером. Спустя время (через 10-15 дней) доза корректируется в зависимости от результатов анализов на уровень глюкозы в крови.

Увеличение дозы возможно раз в неделю, максимум – 3 таблетки в день. Если до Багомета, больной лечился Метформином, то доза нового препарата должна быть эквивалентной дозе Метформина с немедленным высвобождением.

Препарат почти полностью всасывается в ЖКТ и на 20-30 % выводится с калом. Максимальная концентрация препарата наступает через 2,5 часа.

Из противопоказаний выделяют:

  • повышенная чувствительность к действующему веществу;
  • нарушения почек;
  • острые или хронические заболевания.

Передозировки при приеме препарата не наблюдалось, однако, начиналось развитие лактат-ацидоза. Принимать детям препаратам запрещено.

Метформин

Лекарственная форма препарата – круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой. Выпускается в нескольких дозировках – 500 мг, 850 мг и 1000 мг.

Препарат влияет на углеводный обмен торможением глюконеогенеза, повышением чувствительности периферических тканей к инсулину и замедляя всасывание глюкозы в кишечнике.

Назначают метформин людям с предиабетом, который сопровождается тощаковой гипергликемией и инсулинорезистентностью, а также больным сахарным диабетом 2-го типа, как в виде монотерапии, так и в комбинациях.

К противопоказаниям препарата относят все острые состояния, которые требуют проведения инсулинотерапии, беременность и период лактации, нарушения работы печени и почек.

Начальной дозой считается 500 мг/сутки вечером. Через неделю, в случае, если о себе не дали знать побочные эффекты, доза увеличивается до 850 мг/сутки. Если после увеличения появились нежелательные реакции, необходимо уменьшить дозу до прежнего значения и попробовать увеличить позже.

Принимают во время или после еды, запивая стаканом воды. Работает препарат 12 часов из-за чего суточную дозу разделяют на 2 приема (утром и вечером).

Во время приема препарата, под контролем должны находиться функции почек – необходимо сдавать анализы на кровь и мочу. Препарат разрешён для приёма детям в возрасте от 10 лет. Всасывается в ЖКТ практически полностью.

Метфогамма

Лекарственная фора препарата – таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Выпускаются в дозировке – 500, 850 и 1000 мг. Основное действующее вещество – метформин.

Назначается при сахарном диабете 2-го типа (инсулиннезависимый), в случае неэффективности диетотерапии и физической нагрузки, особенно у очень полных людей.

Начальная доза составляет 500 или 850 мг по 2-3 раза в сутки, во время или после еды. Через две недели доза корректируются по результатам анализа крови.

Максимальная суточная доза – 3000 мг, её необходимо разбить на три части. Детям принимать метфогамму можно начиная с 10 лет. А пожилым людям необходимо более тщательно подбирать дозировку, так как возможно ухудшение функций почек.

При передозировке метфогаммой возможно развитие лактат-ацедоза с последующим летальным исходом.

Глюкофаж

Лекарственная форма препарата – таблетки, покрытые плёночной оболочкой. Дозировки – 500, 850 и 1000 мг. Действующее вещество – метформина гидрохлорид.

В желудочно-кишечный тракт препарат абсорбируется практически полностью. Биодоступность составляет 50-60 %. Выводится из организма через почки. Максимальная концентрация в крови достигается через 2,5 часа.

Показанием к применению является сахарный диабет второго типа у пациентов с лишним весом, когда диеты и нагрузки не дают результатов. Назначается как моно-, так и комплексная терапия.

Из противопоказаний – повышенная чувствительность к компонентам препарата, нарушения функций почек и печени, обширные хирургические операции, беременность, острые или хронические заболевания.

Начальная доза препарата составляет 500 или 850 мг 2-3 раза в сутки во время или после еды. Аналогично, спустя где-то 14 дней, дозировку нужно пересмотреть, а поддерживающая доза препарата составляет обычно 1500-2000 мг/сутки.

Более полную информацию о препарате ищите тут.

Побочные эффекты

Бигуаниды обладают рядом побочных эффектов, среди которых можно выявить следующие:

  • Со стороны пищеварительной системы:
  • Со стороны обмена веществ – лактатацидоз. Крайне редкое осложнение, которое может проявиться из-за препарата группы фенформина (в случае развития ситуации следует немедленно прекратить прием препарата).
  • Со стороны эндокринной системы – гипогликемия – может проявиться, если препарат принимался в неадекватно большой дозировке.
  • Со стороны системы кроветворения – мегаобластная анемия.

Также могут наблюдаться ещё следующие проявления:

  • металлический вкус во рту;
  • боль в животе;
  • развитие кетонемии из-за повышения липолиза.

Побочные эффекты от бигуанидов, в сравнении с производными сульфонилмочевины, проявляются гораздо чаще – 20 % против 4 %.

Противопоказания

Выделяют следующие противопоказания к назначению бигуанидов:

  • Инсулинозависимый сахарный диабет со склонностью к кетозу, выраженная декомпенсация сахарного диабета.
  • Всё, что может привести к гипоксии.
  • Сердечная и легочно-сердечная недостаточность.
  • Заболевания печени, почек, с нарушениями их функций.
  • Выраженный атеросклероз.
  • Острый и хронический алкоголизм.
  • Лихорадочное состояние.
  • Беременность.
  • Инфекция.
  • Хирургическое вмешательство.

Также эти препараты нельзя применять в пожилом возрасте или совместно с препаратами, которые сказываются на окислительных процессах в тканях – противогистаминные, барбитураты и др.

Совместимость с другими лекарственными препаратами

Бигуаниды можно применять в комбинации с инсулином при наличии резистентности к нему. Не следует назначать эти препараты совместно с циметидином, так как они являются конкурентами в процессе кальциевой секреции в почках, из-за чего может начаться кумуляция бигуанидов. Кроме того, циметидин понижает биотрансформацию препарата в печени.

Источник: https://medtechnika-nt.ru/pankreatit/mehanizm-dejstviya-biguanidov-obzor-preparatov-sovmestimost-s-drugimi-sredstvami.html

Механизм действия бигуанидов, обзор препаратов, совместимость с другими средствами

Механизм действия Бигуанидов, обзор препаратов, совместимость с другими средствами

Бигуаниды — это группа препаратов, которые нацелены на понижение количества глюкозы в крови при сахарном диабете.

Эти медикаменты приписывают при 2 типе эндокринного заболевания.

Лекарственные средства выпускаются в форме таблеток. При монотерапии в редких случаях назначают эти лекарства.

Описание Бигуанидов

Чтобы разобраться, что такое бигуаниды, необходимо изучить описание препарата. Основными функциями лекарства является понижение всасывания сахара и жиров в кишечнике, стабилизация метаболизма при регулярном приеме.

Бигуаниды приписывают при наличии:

  • ожирения,
  • не результативности применения медикаментов на основе сульфонилмочевины,
  • одновременного приема с лекарственными средствами, что стимулируют выработку инсулина.

Сахаропонижающее действие проявляется спустя 30 минут – 1 час, а полная концентрация препарата наступает через 4-6 часов, в течение 10 часов действие снижается.

Чтобы увидеть эффективность препарата необходимо провести лечение в течение 7 дней. Продолжительность приема без перерывов составляет 10 лет и больше. Не вызывает гликемии.

Механизм действия

Бигуаниды имеют определенный механизм действия. Сахаропонижающее влияние вещества связано с глюкозными транспортерами в клетках. Увеличивается их количество, что усиливает передвижение глюкозы через мембрану клеток. Не усиливается выработка инсулина железой, а наоборот приводит к накоплению. Притормаживается образование свободных жирных кислот и окисление жиров.

Препарат показан при сахарном диабете 2 типа. При недостаточном количестве инсулина эффективность действия препарата снижается. На начальном этапе лечения наблюдается снижение веса тела. Позволяет растворять внутрисосудистые тромбы. Расщепляет липиды, особенно триглицериды, уменьшая уровень холестерина в крови.

У здоровых пациентов под воздействием препарата уровень сахара и инсулина не меняется. Только при голодании на протяжении длительного периода происходит понижение.

Сиофор 1000/850/500

В состав препарата входит метформин.

Назначают взрослым и детям возрастом от 10 лет. При передозировке препаратом дают раствор сахара либо делают укол глюкозы внутримышечно.

Метморфин

Принимают вместе с приемом пищи, так лучше организм усваивает лекарство.

Повышается чувствительность клеток к инсулину. При регулярном приеме уменьшаются жировые запасы, улучшается аппетит, уровень сахара. Препарат универсального предназначения.

Побочные действия

Бигуаниды вызывают побочные реакции, которые выражаются симптомами:

  • диарея, тошнота, рвота,
  • металлический привкус во рту,
  • дискомфортные ощущения в животе,
  • уменьшение аппетита даже до полного отказа от пищи,
  • лактатацидоз.

При уменьшении дозы препарата уходят и побочные действия. Кровь 2 раза в год необходимо обследовать на уровень лактата. Если пациент чувствует боль в мышцах и ощущает металлический привкус о рту, то это свидетельствует о повышении лактата, стоит прекратить полностью терапию бигуанидами либо остановить ее на время до восстановления нормального уровня лактата.

Если назначена доза 200 -3000 мг в сутки, и пациент принимает лекарство по такой схеме длительное время, то ухудшается восприятие витаминов группы B и фолиевой кислоты желудочно-кишечным трактом. Потому важно дополнительно принимать витамины, чтобы восполнить их недостачу.

Совместимость с другими препаратами

Одновременно принимать с фруктозаминами, антигистаминными препаратами, барбитуратами, салицилатами не рекомендуют, ухудшается молочнокислый ацидоз. Усиливают действие препараты группы сульфонилмочевины (Инсулин, Клофибрат, Циклофосфамид), так как усиливается процесс метаболизма. При одновременном приеме с инсулином больной должен находиться под полным контролем врача.

Принимая правильно препараты, прислушиваясь к состоянию здоровья, можно притормозить развитие осложнений при эндокринном заболевании. Лекарственные препараты группы бигуанидов могут приниматься в комплексе с другими средствами для стабилизации диабета.

Источник: http://DiabetSahar.ru/preparaty/mehanizm-deystviya-biguanidov-obzor-preparatov-sovmestimost-s-drugimi-sredstvami.html

Препараты бигуаниды – список эффективных лекарство группы, их отличия и особенности терапии

Механизм действия Бигуанидов, обзор препаратов, совместимость с другими средствами

Самыми частыми пероральным препаратами, которые применяются для терапии сахарного диабета, считаются средства на основе метформина – бигуаниды.

К ним относится список таких лекарств: «Метформин», «Буформин», «Фенформин», информацию о каждом можно найти в справочнике РЛС. Применение этой группы имеет множество достоинств.

Перед использованием важно ознакомиться с характеристиками медикаментов, их действием, показаниями, влиянием на организм диабетиков, ценами.

Бигуаниды для лечения сахарного диабета

Что такое Бигуаниды?

Бигуаниды препараты, список лекарств этой группы для лечения диабетиков применяются уже с 1970-х годов. Фармакология этих препаратов не рассчитана на активацию производства инсулина в поджелудочной. Их функции обусловлены угнетением глюконеогенеза. Самый популярный препарат группы – бигуанид с названием «Метформин».

В отличие от группы сульфонилмочевины бигуаниды не снижают концентрацию глюкозы, поэтому не приводят к приступам гипогликемии. Это очень важно после ночного перерыва в еде.

Лекарства ограничивают подъем концентрации глюкозы в крови после приема пищи.

Бигуаниды повышают восприимчивость тканей и клеток к инсулину при первом и втором типе диабета, также способствуют улучшению всасывания сахара из крови в ткани и клетки, происходит замедление его всасывания в желудочно-кишечном тракте.

Доза лекарства устанавливается врачом в индивидуальном порядке, может корректироваться уже в процессе терапии. Требуется постоянно контролировать показатели глюкозы специальным устройством – глюкометром. Обязательно учитывается общее самочувствие диабетика, ведь зачастую побочные действия возникают только по причине нарушения установленных доз.

Терапию начинают с минимальной дозы – это не больше 500 – 1000 мг за сутки, что равняется 1 или 2 таблеткам 500 мг. Если не возникает даже минимальных побочных реакций, то доктор может повысить дозы. Максимальная составляет 3000 мг.

Механизм воздействия

Организм человека получает сахар двумя способами:

  • с едой;
  • посредством процесса глюконеогенеза в печени.

Получается, работает целая система поддерживания сахара на нормальном уровне. С утра глюкоза выбрасывается в кровоток, поступает в мозг, обеспечивая его питание и бесперебойное функционирование. Но если глюкоза не расходуется должным образом, то избытки откладываются лишним весом на теле. Особенно это актуально для людей с диабетом.

Бигуаниды следует принимать во время еды, так они лучше усваиваются и быстрее попадают в кровь. Активное вещество оказывает влияние на гепатоциты, увеличивая восприимчивость тканей к гормону инсулину, одновременно притормаживая его всасывание в кишечнике.

Можно отметить такие положительные эффекты от приема бигуанидов:

  • стабильное снижение лишних запасов жира;
  • нормализация уровня сахара в кровотоке;
  • снижение уровня гликированного гемоглобина до 1,5%;
  • отсутствие эффекта спада концентрации глюкозы после ночного сна и развития ощущения голода;
  • активизация процессов липолиза;
  • замедление липогенеза;
  • уменьшение концентрации вредного холестерина.

Воздействие после приема таблетки

Состав и принцип механизма действия бигуанидов не оказывает токсических влияний на костный мозг и почки. Но следует помнить, что эта группа препаратов для лечения диабета противопоказана при тяжелых формах анемии, при патологиях почек, сопровождающихся сбоем клубочковой фильтрации.

Противопоказания к приему

Бигуаниды противопоказаны для лечения диабетиков в следующих случаях:

  • недостаточность дыхания;
  • нарушение работы печени;
  • анемия на фоне диабета;
  • перенесенный инсульт;
  • энцефалопатия;
  • нарушение работы почек.

Также медикаменты данной группы запрещены при развитии диабетической комы, при кетоацидозе, когда в анамнезе пациента присутствует лактатацидоз. Бигуаниды также противопоказаны при состояниях гипоксии, таких как стенокардия, инфаркт, нарушения кровообращения.

Лекарственное взаимодействие

Эффект от препарата усиливается в сочетании с такими препаратами и средствами:

  • Инсулин.
  • Акарбоза.
  • Клофибрат.
  • Ингибиторы АПФ.
  • Салицилаты.
  • Секретогены.
  • Ингибиторы МАО.

Взаимодействие бигуанидов

Эффективность лекарств, наоборот, ослабевает при одновременном приеме с такими препаратами и средствами:

  • Глюкокортикостероиды.
  • Тиазидные диуретики.
  • Гормональные пероральные контрацептивы.
  • Производные никотиновой кислоты.
  • Глюкагон.
  • Эпинефрин.

Бигуаниды можно сочетать с глитазонами, меглитинидами.

Заключение

Самым доступным препаратом в группе бигуанидов является «Метформин». Это универсальный и эффективный препарат.

При первых признаках ухудшения состояния на фоне применения бигуанидов требуется посетить врача для обследования и сдачи анализов.

В случае правильного использования таблеток, строго соблюдая дозы, установленные доктором, побочек не возникает. На фоне лечения улучшается общее самочувствие пациента.

Источник: https://BezDiabet.ru/lechenie/preparatyi/3625-spisok-preparatov-biguanidov.html

Лечение сахарного диабета

Механизм действия Бигуанидов, обзор препаратов, совместимость с другими средствами

Около 25% больных ИНСД лечатся бигуанидами, которые являются производными гуанидина.

Бигуаниды имеют следующие гипогликемизирующие механизмы:

  • усиливают поглощение глюкозы скелетными мышцами;
  • замедляют скорость абсорбции глюкозы из кишечника, что улучшает биологический эффект инсулина;
  • подавляют глюконеогенез в печени, что снижает продукцию глюкозы печенью, особенно в ночные часы;
  • увеличивают количество рецепторов к инсулину в периферических тканях;
  • потенцируют пострецепторные механизмы действия инсулина;
  • стимулируют липолиз и тормйзят липогенез, способствуют уменьшению массы тела;
  • усиливают анаэробный гликолиз;
  • обладают анорексигенным эффектом;
  • активируют фибринолиз;
  • уменьшают содержание холестерина и атерогенных липопротеинов в крови.

Бигуаниды, как и производные сульфанилмочевины, оказывают гипогликемизирующее действие только при наличии в организме эндогенного или экзогенного инсулина, потенцируя его действие.

Применяют две группы препаратов бигуанидов (табл. 30):

  • диметилбигуаниды (глюкофаг, метформин, глиформин, -диформин);
  • бутил бигуаниды (адебит, глибутид, силубин, буформин).

Показания к назначению бигуанидов:

  • ИНСД средней тяжести у больных с избыточной массой тела без наклонности к кетоацидозу;
  • ИНСД легкой степени тяжести у больных с избыточной массой тела, если диетотерапия не устраняет гиперлипидемию и не приводит к нормализации массы тела;
  • вторичная резистентность к гипогликемизирующим препаратам сульфанилмочевины или непереносимость этих препаратов; в этом случае бигуаниды назначают в дополнение к оптимальным дозам сульфаниламидов.

Табл. 30. Характеристика бигуанидов

4.2.1. Группа бутилбигуапидов

Глибутид (адебит) — 1-бутилбигуанида гидрохлорид, выпускается в таблетках по 0.05 г. Начало действия препарата — через 1/2—1 ч после приема, продолжительность действия 6-8 ч. Суточную дозу распределяют на 2-3 приема. Во избежание побочных действий начинают лечение с 1 таблетки во время завтрака и ужина.

Для усиления анорексигенного эффекта можно назначать препарат за 30-40 мин до еды. Под контролем гликемии и гликозурии дозу глибутида повышают на 1 таблетку каждые 3-4 дня. Максимальная суточная доза составляет 5-6 таблеток (0.25-03 г). Эффективность глибутида достоверно можно оценить через 10-14 дней лечения.

После достижения гипогликемизирующего эффекта доза препарата постепенно снижается и доводится до поддерживающей — 0.1-0.15 г (т.е. 2-3 таблетки) в день.

Буформин-ретард (силубин-ретард) — бигуанид продленного действия, выпускается в таблетках по 0.17 г.

Начало действия — через 2-3 ч после приема препарата, длительность действия 14-16 ч, назначается гто таблетке 2 раза в день (во время завтрака и ужина) с постепенным повышением дозы при отсутствии эффекта до 3 таблеток в день (по 1 1/2 таблетки во время завтрака и ужина).

После достижения гипогликемизирующего эффекта больной постепенно переводится на поддерживающие дозы —1-2 таблетки (0.17-034 г) в день. На фоне лечения буформином очень часто наблюдаются явления молочнокислого ацидоза, поэтому препарат не применяется в большинстве стран Европы.

4.2.2.    Группа диметилбигуанидов

Глиформин (глюкофаг, метформин, диформин) — Ц-диметил-бигуанида гидрохлорид, выпускается в таблетках по 0.25 г. Начало действия — через Уг-1 ч после приема препарата, продолжительность действия — около 6-8 ч.

Лечение начинают с приема I таблетки во время завтрака и ужина, в дальнейшем под контролем гликемии дозу постепенно повышаютдо 2-2V2 таблеток 2-3 раза в день.

Полное глюкозоснижающее действие развивается через 10-14 дней, после чего доза препарата постепенно уменьшается и может быть доведена до индивидуальной поддерживающей, которая составляет 1-2 таблетки 2-3 раза в день.

Диформин-ретард — препарат диформина продленного действия, выпускается в таблетках по 0.5 г. Начало действия препарата — через 2-3 ч после приема, продолжительность действия — около 14-16 ч. Обычно лечение начинают с приема 1 таблетки утром во время еды или после еды.

При необходимости дозу повышают на 1 таблетку каждые 3-4 дня. Максимальная суточная доза на непродолжительное время может составлять 3-4 таблетки (1.5-2 г). После достижения глюкозоснижающего эффекта доза постепенно уменьшается до индивидуальной поддерживающей — 0.

5-1 г в сутки.

Метформин-ретард — препарат диметилбигуанида гидрохлорида продленного действия, выпускается в таблетках по 0.85 г. Назначается по I таблетке 1-2 раза в день.

4.2.3.    Комбинированная терапия ИНСД сульфапиламидами и бигуапидами

Так как производные сульфанилмочевины стимулируют секрецию инсулина, а бигуаниды потенцируют действие инсулина, обе эти группы прекрасно комбинируются и дополняют гликозурическое действие друг друга.

Комбинированная терапия сульфаниламидами и бигуанидами показана при отсутствии гипогликемизирующего эффекта от монотерапии этими препаратами, а также при плохой переносимости и развитии побочных действий в ходе лечения. Комбинация этих препаратов позволяет применить их в меньшей дозе и, следовательно, предупредить побочные явления или уменьшить их выраженность.

4.2.4.    Побочные действия бигуанидов

  1. Диспептические явления: металлический привкус во рту, тошнота, боли в животе, иногда рвота, диарея. Эти явления значительно уменьшаются после снижения дозы препарата, иногда приходится отменять бигуаниды на несколько дней, после чего часто удается продлить лечение в меньшей дозе.
  2. Кожные аллергические реакции (развиваются редко).
  3. Гипогликемия при лечении бигуанидами может наблюдаться при назначении больших доз или при сочетании препарата с сульфаниламидйыми гипогликемизирующими средствами.
  4. Развитие кетоацидоза (без резко выраженной гипергликемии) обусловлено интенсивным липолизом.

    При развитии кетоацидоза следует отменить бигуаниды, увеличить в рационе количество углеводов и на несколько дней назначить инсулинотерапию. Иногда кетоацидоз исчезает после отмены бигуанидов.

  5. Развитие молочнокислого ацидоза является наиболее грозным осложнением при лечении бигуанидами и связано с усилением анаэробного гликолиза.

    Следует подчеркнуть, что чаще всего молочнокислый ацидоз развивается при назначении больших доз бигуанидов, особенно когда лечение бигуанидами проводится на фоне резкого ограничения углеводов в диете.

    Вероятность развития лактатацидоза резко возрастает при наличии сопутствующих заболеваний, проявляющихся гипоксией (сердечная и легочная недостаточность любого генеза, алкоголизм, выраженные инфекционно-воспалительные процессы), печеночной или почечной недостаточностью. При развитии лактатацидоза бигуаниды немедленно отменяются.

    Препарат группы диметилбигуанидов метформин и его аналоги почти не вызывают накопления молочной кислоты.

  6. Развитие В12-дефицитной анемии в связи с нарушением всасывания в кишечнике витамина B12 и фолиевой кислоты. Дефицит витамина В12 усугубляет течение диабетической полинейропатии.

4.2.5. Противопоказания к назначению бигуанидов

Противопоказаниями к назначению бигуанидов являются:

  • кетоацидоз;
  • коматозные и прекоматозные состояния;
  • беременность;
  • лактация;
  • острые инфекции и обострения хронических инфекционновоспалительных заболеваний любой локализации;
  • острые хирургические заболевания и оперативные вмешательства;
  • заболевания печени (острые и хронические гепатиты); при диабетическом гепатостеатозе с сохраненной функциональной способностью лечение бигуанидами допустимо;
  • заболевания почек со снижением клубочковой фильтрации;
  • заболевания сердечно-сосудистой системы с развитием недостаточности кровообращения или выраженной гипоксии;
  • болезни легких с развитием гипоксемии (хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма, эмфизема легких с выраженной дыхательной недостаточностью).

Следует помнить, что наклонность к молочнокислому ацидозу при лечении бигуанидами усугубляют салицилаты, антигистаминные средства, барбитураты, фруктоза, тетурам. Названные препараты нецелесообразно применять во время лечения бигуанидами.

, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://auno.kz/lechenie-boleznej-vnutrennix-organov-tom-2/304-lechenie-saxarnogo-diabeta.html/15

Препараты группы Бигуанидов и их применение при сахарном диабете

Механизм действия Бигуанидов, обзор препаратов, совместимость с другими средствами

Сахарный диабет с развитием человеческой цивилизации становится все более частым явлением. По статистике 15 % всего населения больны этим неприятным и ограничивающим жизнь недугом, примерно столько же находятся в неведении о том, что имеют первые признаки диабета или уже являются его жертвами.

Исходя из этого, каждый третий может услышать данный диагноз в свою сторону, поэтому так важно регулярно проходить проверку, чтобы вовремя предотвратить или, в худшем случае, правильно сопровождать заболевание на протяжении всей жизни, оставаясь полноценным и счастливым человеком.

ЭндокринологТут
Добавить комментарий